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受体与信息传递

受容体と情報伝達

III 生命現象と物質 / 生命現象とタンパク質
一句话结论

信号分子只作用于具有相应受体的靶细胞。水溶性信号的受体在细胞膜上,脂溶性信号(类固醇激素、甲状腺激素)的受体在细胞内。膜受体分离子通道型、G 蛋白偶联型、酶型,常借 cAMP 等第二信使逐级放大信号。

肾上腺素随血液流遍全身,却只有一部分细胞起反应:肝细胞开始分解糖原,心脏跳得更快,许多别的细胞毫无变化。决定「谁听得见」的不是信号本身,而是细胞上有没有接收这个信号的蛋白质,也就是受体。

为什么是这样

细胞之间靠信号分子交换信息:内分泌腺分泌的激素经血液送到远处,神经细胞在突触处释放神经递质给紧邻的细胞,还有些物质只作用于附近的细胞。无论哪种方式,信号分子都要与靶细胞(標的細胞)的受体(受容体)结合才起作用。受体是蛋白质,它与信号分子的结合像酶与底物一样有特异性,形状对得上才结合,所以只有具备相应受体的细胞才是靶细胞。

受体的位置取决于信号分子能否穿过细胞膜。胰岛素等肽类激素、肾上腺素、乙酰胆碱是水溶性的,穿不过脂质双层,受体在细胞膜上;糖皮质激素等类固醇激素和甲状腺激素(チロキシン)是脂溶性的,能进入细胞,与细胞质或核内的受体结合,结合后的复合体作用于 DNA,调节特定基因的转录。

细胞膜上的受体按把信息传入细胞的方式分三类。离子通道型受体结合信号后通道打开,离子流入或流出,例如肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体;G 蛋白偶联型受体结合信号后激活膜内侧的 G 蛋白,再使细胞内产生 cAMP 等第二信使(セカンドメッセンジャー),肾上腺素作用于肝细胞就走这条路;酶型受体本身具有酶的活性,信号结合后被活化,胰岛素受体属于此类。

细胞膜受体与细胞内受体水溶性信号肽类激素、肾上腺素、递质脂溶性信号类固醇激素、甲状腺激素膜受体G 蛋白 → cAMP酶逐级活化(放大)信号分子不进入细胞细胞内受体核DNA调节基因转录受体在哪里,取决于信号分子能否穿过脂质双层。膜受体起效快,靠第二信使放大;细胞内受体经转录翻译,起效慢但持久。没有受体的细胞对该信号没有反应。

定量表达

膜受体系统的重要数量特征是信号放大。以肾上腺素作用于肝细胞为例:一个受体可以连续激活多个 G 蛋白,被激活的酶能产生大量 cAMP,cAMP 再启动一连串酶的活化,每一级都是「一个激活许多」。设每级放大 100 倍(只为说明而设的数),三级后就是 1003=106 倍。这解释了为什么血液中浓度很低的激素就能让肝细胞释放大量葡萄糖。

两类受体起效的快慢也不同:离子通道型受体在毫秒级打开,G 蛋白偶联型经第二信使也只需秒到分钟;细胞内受体要经过转录和翻译合成新的蛋白质,效果出现得慢,往往以小时计,但持续较久。

怎么用

判断某激素的受体位置,第一步看是否脂溶性:类固醇激素和甲状腺激素,受体在细胞内;肽类激素、肾上腺素等水溶性激素以及神经递质,受体在细胞膜上。第二步看效应:直接调节基因转录的通常是细胞内受体,引起细胞内 cAMP 增加的是 G 蛋白偶联型受体。

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